シロスタゾール 説明
シロスタゾールは、抗血栓薬として初めて開発されたキノリノン誘導体であり、ADP依存性の血小板凝集を阻害する。細胞増殖を制御し、環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルを刺激し、環状AMP依存性プロテインキナーゼを誘導する。これは、環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼの選択的かつ特異的な阻害（IC50 = 200 nM）によって媒介される。血小板に対する作用から、シロスタゾールは末梢動脈疾患、脳卒中、ステント後の狭窄など様々な病態に有用である。シロスタゾールは、チトクロームP450（CYP）アイソフォームであるCYP3A4、CYP3A5およびCYP1B1によって、血小板凝集にも影響を及ぼす生成物に代謝される。
シロスタゾールは抗血小板薬であり、血管拡張薬でもある。血小板と呼ばれる血液細胞がくっつくのを阻止することにより作用する。
シロスタゾールの仕様
| 製品名 |
シロスタゾール |
| CAS登録番号 |
73963-72-1 |
| 分子式 |
C₂₀H₂₇N₅O₂ |
| 分子量 |
369.46 g/mol |
| 純度 |
>98 % |
| 外観 |
オフホワイト粉末 |
| パッケージ |
1kg-25kg |
| 賞味期限 |
2年 |
| 用途 |
動脈硬化症、高安動脈炎、閉塞性血栓血管炎、糖尿病による慢性閉塞性動脈硬化症、高安動脈炎、閉塞性血栓血管炎、糖尿病による慢性閉塞性動脈硬化症の治療に用いる。 |
シロスタゾールの用途
- 慢性動脈疾患および間欠性跛行の治療に用いる。
- c-Mycダウンレギュレーションによるマディン・ダービー細胞株（MDCK）増殖抑制に使用
- 脳卒中二次予防
参考文献
- Suri, A., et al：J. Clin.Pharmacol., 38, 144 (1998), Park, S.-W., et al：Am.J. Cardiol., 84, 511 (1999), Tsuchikane, E., et al：Circulation, 100, 21 (1999).
- 2(1H)-キノリノン誘導体による新規抗動脈硬化剤としての抗血栓活性および抗増殖促進活性.Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8(12), 1471-1476 (1998).
- グレープフルーツジュースによるシロスタゾールの抗血小板作用増強の可能性」.臨床薬学・治療学雑誌.32 (5):PMID 17875111
- Au, T.B., Golledge, J., Walker, P.J., et al. 末梢動脈疾患-一般診療における診断と管理-.Aust.Fam.Physician 42(6), 397-400 (2013).
