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薬物分子の後期飽和

タイトル	薬物分子の後期飽和
著者紹介	劉徳海、フィリップ・M・プフリューガー、アンドリュー・アウトロー、ルーカス・リュッケマイヤー、張福浩、クリントン・リーガン、ハミド・ラシディ・ノデ、ティム・セルナク、馬家佳、フランク・グロリウス
雑誌	アメリカ化学会誌
日付	04/15/2024
土居	10.1021/jacs.4c00807
はじめに	現代の化学合成は、医薬品に芳香環を広く使用することを可能にしている。このようなsp2炭素に富む構造は合成が容易である反面、平坦で親油性であるため、薬効が制限される。本研究では、温和なロジウム触媒を用いた水素化、酸を介した還元、および光触媒を用いた水素化により、sp3炭素含有量を増加させることで、芳香族および複素芳香族薬物を薬効が改善された飽和類縁体に変換できることを実証した。これらの方法は、薬物の溶解性、代謝安定性、有効性を向上させ、多様な化学環境に有効である。特筆すべきは、ロジウム触媒を用いたアプローチは、微量のDMSOや水と相溶性があり、768種類の複雑な薬物の後期飽和によって証明されているように、化学合成用途のために貯蔵化合物を再調合することができる。
引用	Liu, D.-H.; Pflüger, P. M.; Outlaw, A.; Lückemeier, L.; Zhang, F.; Regan, C.; Nodeh, H. R.; Cernak, T.; Ma, J.; Glorius, F. 薬物分子の後期飽和。J. Am.Chem.Soc. 2024, 146, 11866-11875. https://doi.org/10.1021/jacs.4c00807
エレメント	カーボン（C） , ロジウム（Rh）
材料	化学化合物
産業	製薬業界

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