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赤色光で活性化されたルテニウムかご型NAMPT阻害剤が低酸素がん細胞で光毒性を維持する

タイトル	赤色光で活性化されたルテニウムかご型NAMPT阻害剤が低酸素がん細胞で光毒性を維持する
著者紹介	ルシアン・N・ラメイジャー、ダニエル・エルンスト、サマンサ・L・ホプキンス博士、マイケル・S・メイジャー、スヴェン・H・C・アスケス博士、シルヴィア・E・ル・デヴェデック博士、シルヴェストル・ボネ博士
雑誌	ドイツ化学 (国際版)
日付	08/09/2017
土居	10.1002/anie.201703890
はじめに	本研究では、[1]Cl2および[2]Cl2の2種類の水溶性ルテニウム錯体を紹介する。この錯体は、酸素に依存せず、低用量の赤色光照射下で細胞毒性を有するニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）阻害剤を放出する。赤色光で活性化されると、[2]Cl2の阻害力は最大18倍と著しく増加したが、[1]Cl2は熱的に不安定であることがわかった。これらの光ケージド化合物の細胞毒性を低酸素（1％O2）下で評価したところ、皮膚（A431）および肺（A549）がん細胞では、酸素濃度（1％O2または21％O2）にかかわらず、赤色光照射により細胞毒性が3～4倍増加することが明らかになった。これらの知見は、従来の光線力学的療法が酸素の活性化に依存しているために効果が低い低酸素状態のがん細胞の治療における光活性化化学療法の可能性を強調するものである。
引用	Lucien N. Lameijer, Daniël Ernst and Samantha L. Hopkins et al. 赤色光活性化ルテニウムかご型NAMPT阻害剤が低酸素がん細胞で光毒性を維持。Angew.Chem.Int.Ed.Engl.56(38):11549-11553.DOI: 10.1002/anie.201703890
エレメント	ルテニウム（Ru） , 酸素 (O)
材料	化学化合物
産業	製薬業界

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