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細胞毒性を有するルテニウム化合物とチオセミカルバゾンまたはベンゾチアゾールキフ塩基との生体分子間相互作用

タイトル	細胞毒性を有するルテニウム化合物とチオセミカルバゾンまたはベンゾチアゾールキフ塩基との生体分子間相互作用
著者紹介	サナム・マイクー博士,ベキ・シュル博士,アレン・マンバンダ博士,ンタンド・ムクワナジ博士,キャンディス・デイヴィソン博士,ジョアン・デ・ラ・メア博士,アーヴィン・ノエル・ボイセン教授
雑誌	ケムドケム
日付	09/21/2022
土居	https://doi.org/10.1002/cmdc.202200444
はじめに	本研究では、trans-P-[RuCl(PPh3)2(pmt)]Clおよびtrans-P-[RuCl(PPh3)2(tmc)]Clを含む新規な常磁性ルテニウム化合物の合成と分析を、反磁性ルテニウム錯体であるcis-Cl、trans-P-[RuCl2(PPh3)2(btm)]と共に紹介する。これらの化合物は用量依存的にゲノムDNAに結合し、DNAインターカレーターとして働く。さらに、スーパーコイル化したプラスミドDNAをニッキングすることにより、トポイソメラーゼIを阻害する。細胞毒性アッセイでは、癌細胞株に対する活性が、非腫瘍原性の対照と比較して増強されており、IC50値は低マイクロモル領域であることが明らかになった。安定性試験では、DMSOのような求核種による塩化物共配位子の迅速な置換が示され、DCMおよびDMSOを含むリン酸緩衝液中で顕著な安定性が観察された。
引用	Sanam Maikoo, Bheki A Xulu and Allen Mambanda et al. Cytotoxic Ruthenium Compounds with Thiosemicarbazone or Benzothiazole Schiff Base Chelates.ChemMedChem.2022.DOI: 10.1002/cmdc.202200444

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