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ルテニウム(II)ポリピリジル錯体とメトロニダゾール誘導体:低酸素条件下で有効な光応答性抗菌剤の設計における強力な組み合わせ

タイトル ルテニウム(II)ポリピリジル錯体とメトロニダゾール誘導体:低酸素条件下で有効な光応答性抗菌剤の設計における強力な組み合わせ
著者紹介 ジーナ・エレーナ・ジャコマッツォ、ルカ・コンティ、カミッラ・ファゴルツィ、マルコ・パリアイ、クラウディア・アンドレイニ、アナリサ・ゲッリ、ブルネッラ・ペリート、アレッシオ・メンゴーニ、バルバラ・ヴァルタンコリ、クラウディア・ジョルジ
雑誌 無機化学
日付 05/10/2023
土居 10.1021/acs.inorgchem.3c00214
はじめに ルテニウム(II)ポリピリジル錯体(RPC)は、従来の光線力学的療法とは異なり、分子状酸素の必要性を回避しつつ、光による薬物の活性化を可能にすることで、光活性化化学療法(PACT)の新たな可能性を提供する。本研究では、画期的なメトロニダゾール類似体であるMTZH-1およびMTZH-2を株化ルテニウム錯体に組み込み、グラム陽性菌モデルである枯草菌に対する低酸素条件下での抗菌効果の向上を実証した。これらの錯体から光放出された5-ニトロイミダゾールベースのリガンドは、臨床用メトロニダゾールに匹敵する高い効力を示した。MTZ誘導体の化学構造は、NimAレダクターゼとの相互作用を低減し、抗菌剤耐性と闘う可能性を示す。この研究は、低酸素条件下での感染症管理のための光応答性ツールの開発における画期的な出来事である。
引用 Giacomazzo, G.E.; Conti, L.; Fagorzi, C.; Pagliai, M.; Andreini, C.; Guerri, A.; Perito, B.; Mengoni, A.; Valtancoli, B.; Giorgi, C. ルテニウム(II)ポリピリジル錯体とメトロニダゾール誘導体:低酸素条件下で有効な光応答性抗菌剤の設計における強力な組み合わせ。2023.DOI: 10.1021/acs.inorgchem.3c00214
エレメント ルテニウム(Ru)
産業 製薬業界
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