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単純なジオキソ配位子を含むルテニウム(II)ポリピリジル錯体：電荷の重要性を示す構造活性相関研究

タイトル	単純なジオキソ配位子を含むルテニウム(II)ポリピリジル錯体：電荷の重要性を示す構造活性相関研究
著者紹介	アルベルト・ガンディオーソ博士、アレッシオ・ヴィダル博士、ピエール・ブルッケル博士、ジル・ガッサー教授、エンツォ・アレッシオ博士
雑誌	チェンビオケム
日付	08/26/2022
土居	10.1002/cbic.202200398
はじめに	癌は依然として世界的な健康上の大きな課題であり、シスプラチンのような白金ベースの治療法が一般的に使用されているが、しばしば重篤な副作用を伴う。最近の研究では、ルテニウム錯体が有望な代替物であることが示唆されており、特にRu(II)ポリピリジル錯体が抗がん作用の向上を示している。本研究では、このようなルテニウム錯体の2つのシリーズについて、その構造活性相関を中心に検討した。ここで、L1は4,7-ジフェニル-1,10-フェナントロリン（DIP）または1,10-フェナントロリン（phen）を表し、O^Oはシュウ酸塩、マロン酸塩またはアセチルアセトナート配位子を表す。その結果、カチオン性錯体[Ru(DIP)2(η2-acac)]Clは、IC50値がシスプラチンより有意に低く、優れた抗がん活性を示すことが明らかになった。また、局在研究により、ミトコンドリアへの一次集積が明らかになり、治療効果には正電荷と親油性のリガンドの組み合わせが重要な役割を果たすことが明らかになった。
引用	Albert Gandioso, Alessio Vidal and Pierre Burckel et al. Ruthenium(II) Polypyridyl Complexes Containing Simple Dioxo Ligands: a Structure-Activity Relationship Study Shows the Importance of the Charge.Chembiochem.2022.第23巻(19).DOI: 10.1002/cbic.202200398

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