HA6977 DL-シネフリン 粉末 (CAS No. 94-07-5)

DL シネフリン粉末の説明

DL-シネフリン粉末は、D-およびL-エナンチオマーのラセミ混合物として二重立体異性体を示す白色からオフホワイトの結晶性粉末である。化学的には4-[1-ヒドロキシ-2-(メチルアミノ)エチル]フェノールと呼ばれ、分子量167.20g/mol、融点184℃～187℃です。この生体アミンは、中程度の水溶性（20℃で約25mg/mL）を示し、メタノール、エタノール、ジメチルスルホキシドにはより高い溶解性を示す。結晶構造は斜方晶系で、3350cm-¹（O-H伸張）、1605cm-¹（芳香族C=C）、1240cm-¹（C-Oフェノール）に特徴的な赤外吸収帯を持つ。

この化合物は選択的なα₁アドレナリン受容体アゴニストとして作用し、有効濃度の半値は8.2マイクロモルであった。この化合物は、パラヒドロキシル化されたフェニル環がN-メチル置換されたエタノールアミン側鎖に結合しており、内因性カテコールアミンの構造模倣が可能である。UV-Visスペクトルは、水溶液中274nmに最大吸光度を示し、核磁気共鳴スペクトルは、6.7-7.2ppmの間に特徴的な芳香族プロトンのシグナルを示した。熱重量分析によると、85℃まで安定で、分解は酸化的経路で始まる。結晶形は相対湿度60%で3%以下の吸湿性を維持し、偏光顕微鏡下で複屈折を示す。クロマトグラフィーの純度基準は、メタノール-水移動相を用いた逆相HPLCによる一次ピーク面積≥98%を必要とする。

DL-シネフリン粉末の用途

• 栄養補助食品脂肪分解α1-アドレナリン作動性作用と100mg/日以下の安全性プロファイルを活用し、5～20％の濃度で発熱性体重管理製剤に配合される。
• 医薬品：98%以上の純度と受容体特異性（EC50=8.2μM）が要求される心臓血管系の研究や鬱血除去剤の開発において、α1選択的アゴニストのプロトタイプとして利用される。
• 化粧品脂肪減少作用のある局所用美容液（0.5～2％w/w）に配合し、全身に吸収されることなく脂肪細胞特異的なアドレナリン作動性刺激を利用する。
• 臨床診断リテンションタイム6.3±0.2分（C18カラム）で、交感神経刺激薬スクリーニングのためのHPLC/GC-MSアッセイにおける標準物質として使用される。
• スポーツ科学：スポーツ科学：カテコールアミン受容体調節を介した嫌気性パフォーマン ス向上をターゲットとする、エビデンスに基づくエルゴジェニック補助 剤に配合されている。

DL-シネフリン粉末の包装

当社の製品は、材料の寸法に基づいて様々なサイズのカスタマイズされたカートンで包装されています。小さな商品はPPボックスでしっかりと梱包され、大きな商品は特注の木枠に入れられます。包装のカスタマイズを厳守し、適切な緩衝材を使用することで、輸送中に最適な保護を提供します。

梱包カートン、木箱、またはカスタマイズ。

参考のため、梱包の詳細をご確認ください。

製造工程

1. 試験方法

(1) 化学成分分析 - GDMSまたはXRFなどの技術を用いて検証し、純度要件に適合していることを確認する。

(2) 機械的特性試験 - 引張強さ、降伏強さ、伸び試験を行い、材料の性能を評価する。

(3) 寸法検査 - 厚さ、幅、長さを測定し、指定された公差に準拠していることを確認する。

(4) 表面品質検査 - 目視および超音波検査により、傷、亀裂、介在物などの欠陥の有無を確認する。

(5) 硬度試験 - 均一性と機械的信頼性を確認するため、材料の硬度を測定する。

詳細については、SAM試験手順をご参照ください。

DL-シネフリン粉末に関するFAQ

Q1.DL-シネフリンは、体重管理製品に含まれる天然のシネフリンとどう違うのですか？

DL-シネフリンは、一貫したα1アドレナリン受容体活性化（EC50=8.2μM）をもたらす合成ラセミ混合物ですが、天然の柑橘類抽出物はD/L異性体比が異なります。標準化された融点（184-187℃）と98％以上のHPLC純度により、発熱性製剤におけるバッチ間の再現性が保証されています。

Q2.バルクサプリメント中のDL-シネフリンの純度はどのような分析法で確認されますか？

メタノール-水勾配（65:35 v/v）を用いた逆相HPLCが必須であり、保持時間6.3±0.2分の一次ピークを検出します。補足的なFTIRの検証では、1240cm-¹に特徴的なフェノール性C-O伸張を示し、500ppm以下の溶媒残留物がないことが必要です。

Q3.なぜ製薬研究ではエフェドリンよりもDL-シネフリンが好まれるのですか？

DL-シネフリンは、有意なβ-アドレナリン活性を示すことなく選択的なα1-agonismを示し、心血管系の副作用を最小限に抑える。その斜方晶系の結晶構造はin vitroアッセイ中の安定性を高め、熱分解は85℃以上でのみ始まります。

関連情報

一般的な調製法

市販の製造法では、無水エタノール中、水素雰囲気下（3気圧、Pd/C触媒）、65℃で12時間、m-ヒドロキシフェニルアセトンをメチルアミンで還元的アミノ化する。粗生成物を減圧蒸留して溶媒を除去した後、メタノール-水（7:3 v/v）から再結晶して斜方晶を得る。クリティカル精製では、メタノール-水（65:35 v/v）を移動相とする逆相HPLCを用いてラセミ体を単離し、リテンションタイム（6.3±0.2分）と1240cm-¹のFTIRフェノールピークで確認される98.5%以上の純度を目標とする。最終製品は一貫した融点（184-187℃）と85℃を超える分解開始温度を示し、医薬品用途のバッチ適合性を保証する。