HA9006 ロタンディーヌ・パウダー

ロタンダイン粉末の説明

ロタンダイン粉末は白色から淡黄色までの吸湿性結晶固体で、分子式はC₂₁H₂₄、分子量は355.43g/molである。155℃以上で分解し、感光性を示し、光や熱にさらされると徐々に黄変する。この化合物は水には溶けないが、クロロホルムには容易に溶け、エタノールやエーテルにはほとんど溶けず、水性製剤の場合は希硫酸で安定な塩を形成する。その生理活性は、ドーパミン受容体（D1/D2/D3）および5-HT1Aセロトニン受容体（IC50: 370 nM）への立体選択的結合に由来し、扁桃体における神経伝達物質の放出を阻害し、発作や痛みのシグナル伝達を抑制する。熱重量分析により、60℃以下での安定性が確認され、pH依存的な溶解性は酸性条件を好む（至適pH1-3）。分析プロファイルから、硫酸塩の融点は140-143℃であり、重金属は薬局方規制値（鉛≦20ppm）以下に管理されていることが明らかになった。安定性については、四環イソキノリン構造の酸化劣化を防ぐため、15～25℃で遮光した密閉保存が必要である。

ロタンダイン粉末の用途

• 医薬品および治療薬神経因性疼痛、月経痛、緊張性不眠症の治療薬として、経口錠剤、注射剤、速崩壊性舌下製剤に配合される。臨床用量は60～120mg/日で、中枢神経系におけるドパミンの放出を阻害し、呼吸抑制や中毒のリスクを伴わずに発作頻度や筋痙攣を軽減する。
• 神経学的研究中毒モデルにおけるドーパミン受容体の動態およびセロトニン経路を研究するための分子プローブとして利用されている。D3受容体の拮抗作用は、前臨床試験においてコカイン探索行動を緩和し、物質乱用治療の研究をサポートする。
• 機能性サプリメント：30～60mgの用量でハーブの睡眠補助薬や不安サプリメントに配合される。グリシン酸マグネシウムとの相乗作用によりGABA作動性活性が増強され、ストレス関連不眠症の睡眠潜時および睡眠時間が改善される。
• 動物用医薬品：術後の疼痛や不安管理のためにペットの鎮痛剤に配合される。種特異的投与（1～2mg/kg）は、イヌの騒音恐怖症やネコのストレス誘発性膀胱炎を緩和する。

ロタンダイン粉末の包装

当社の製品は、材料の寸法に基づいて様々なサイズのカスタマイズされたカートンで包装されています。小さな商品はPP箱にしっかりと梱包され、大きな商品は特注の木枠に入れられます。包装のカスタマイズを厳守し、適切な緩衝材を使用することで、輸送中に最適な保護を提供します。

梱包カートン、木箱、またはカスタマイズ。

参考のため、梱包の詳細をご確認ください。

製造工程

1. 試験方法

(1) 化学成分分析 - GDMSまたはXRFなどの技術を用いて検証し、純度要件に適合していることを確認する。

(2) 機械的特性試験 - 引張強さ、降伏強さ、伸び試験を行い、材料の性能を評価する。

(3) 寸法検査 - 厚さ、幅、長さを測定し、指定された公差に準拠していることを確認する。

(4) 表面品質検査 - 目視および超音波検査により、傷、亀裂、介在物などの欠陥の有無を確認する。

(5) 硬度試験 - 均一性と機械的信頼性を確認するため、材料の硬度を測定する。

詳しくはSAM試験方法をご参照ください。

ロタンダイン粉末に関するFAQ

Q1.なぜ純度98％を選ぶのですか？

高純度であれば、有害な汚染物質（残留植物レクチンなど）を最小限に抑えることができます。HPLC≧98%および重金属（Pb≦20ppm）を証明する分析証明書（CoA）を要求します。

Q2.なぜ最初は軽い吐き気がするのですか？

アルカロイドが一時的に胃粘膜を刺激します。食事と一緒に服用するか、腸溶性カプセルに切り替えてください。症状は通常3～5日で治まります。

Q3.日光は効能を劣化させますか？

はい。琥珀色のビンに入れ、25℃以下で保管してください。粉末が黄色く変色した場合は廃棄してください。

関連情報

1. 一般的な調製方法

ロタンダイン・パウダーは伝統的に、乾燥したステファニア・セファランサ の根またはコリダリスの根茎から抽出され、粉砕後、酸性化エタノール（0.5％ H₂SO₄、80％エタノール）中、50℃で3サイクル浸漬する。混合抽出物をpH6-7に調整し、エタノールを蒸発させてシロップ状にし、ろ過して微粒子を除去する。ろ液をアンモニアでアルカリ化し、粗ロツンジンを沈殿させ、これを0.5M H₂SO₄に溶解し、ろ過し、再度アルカリ化し、クロロホルムで抽出する。クロロホルム画分を濃縮し、4℃で結晶化して原料粉末を得る。最新の生体触媒法では、酸素メチルトランスフェラーゼ変異体、メチオニンアデノシルトランスフェラーゼ、S-アデノシルホモシステインヒドロラーゼを共発現する人工大腸菌を用い、酵素カスケードを介してドーパミン前駆体をロタンニンに変換し、90％以上のエナンチオマー純度を達成する。精製にはマクロポーラス樹脂クロマトグラフィーと再結晶が含まれ、最終製品は噴霧乾燥され、98%以上のテトラヒドロパルマチンに標準化される。品質管理にはHPLCバリデーション、残留溶媒分析、微生物検査が含まれる。